La inyeccin intratecal de penicilina G puede producir aracnoiditis o una encefalopata intensa y mortal. El esquema preferido es la ingestin de penicilina V, 500 mg cada 6 h durante 10 das. Quagliarello El caldo en que proliferaba el hongo mostraba una enorme capacidad de inhibicin de muchos microorganismos. Se diferencia de la penicilina nicamente por la presencia de un grupo amino . Por ejemplo, la cefepima tiene mayor actividad contra Enterobacter, Citrobacter o especies de Serratia de origen hospitalario, en comparacin con ceftazidima y piperacilina. La amoxicilina y la penicilina son medicamentos que curan infecciones de las vas respiratorias, el sistema gastrointestinal, los ojos, la nariz y la garganta. La penicilina es recetada para tratar varias infecciones bacterianas. No son sensibles 30 a 50% de E. coli, un nmero importante de P. mirabilis y prcticamente todas las especies de Enterobacter. La meningitis bacteriana aguda en los nios suele ser causada por S. pneumoniae o N. meningitidis. Seminarios Infecciones Respiratorias | PDF | Examen fsico | Penicilina SE, McClish Las ureidopenicilinas, como la mezlocilina (no se distribuye en Estados Unidos), y la piperacilina tienen actividad superior contra P. aeruginosa, en comparacin con carbenicilina y ticarcilina. En Estados Unidos la piperacilina ha desplazado a la carbenicilina. Se han obtenido buenos resultados con aztreonam para tratar diversas infecciones. El imipenem no debe usarse como frmaco nico en infecciones causadas por P. aeruginosa por el peligro de que surja resistencia durante la terapia. En individuos con insuficiencia renal la semivida se prolonga a ~6 h, en promedio. La hemlisis por lo comn no se vincula con dicho fenmeno, aunque se ha sealado y tambin relacionado con muerte. El antibitico es menos activo que las cefalosporinas de primera generacin que son activas contra bacterias grampositivas. Mecanismos de resistencia bacteriana a las penicilinas y las cefalosporinas. Los antibiticos amoxicilina y penicilina son parientes cercanos. Usos profilcticos de las penicilinas. 53-3A). La causa ms frecuente de endocarditis infecciosa son los estreptococos del grupo viridans. HH, Sparling Tambin han surgido convulsiones incluso en 1.5% de los pacientes, en particular cuando se administran dosis altas a personas con lesiones del SNC y a las que tienen insuficiencia renal. La ampicilina (con gentamicina en el sujeto inmunodeprimido, con meningitis) y la penicilina G son los frmacos ms indicados para tratar las infecciones causadas por L. monocytogenes. Penetracin en el lquido cefalorraqudeo. No hay certeza de la importancia clnica de este efecto del tamao del inculo. El metabolito posee menos actividad antimicrobiana que el compuesto original y es excretado por los riones. Segn expertos, esta reaccin depende de la liberacin de antgenos de espiroquetas, con las consecuentes reacciones del hospedador a los productos. Es el prototipo de este grupo. Muchos enfermos (70 a 90%) de sfilis secundaria terminan por mostrar la reaccin de Jarish-Herxheimer; lo anterior tambin se puede observar en sujetos con otras formas de sfilis. Los pacientes en cuestin suelen mostrar deterioro de sus defensas inmunitarias y a menudo sus infecciones se contraen en el hospital. El ceftibutn es una cefalosporina oral eficaz con una semivida de 2.4 h. Es menos activa contra microorganismos grampositivos y gramnegativos que la cefixima y su actividad se circunscribe a S. pneumoniae y S. pyogenes, H. influenzae y N. catarrhalis. Las cefalosporinas de primera generacin constituyen agentes excelentes contra infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. pyogenes y S. aureus susceptible a meticilina. En muchos casos de infeccin extrahospitalaria por S. aureus resistente a meticilina (MRSA; methicillin-resistant S. aureus) retiene su susceptibilidad a trimetoprim-sulfametoxazol, doxiciclina y clindamicina (Medical Letter, 2007). El medicamento es activo contra cepas de S. aureus susceptibles a meticilina, cepas de S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, H. parainfluenzae y Moraxella catarrhalis susceptibles a penicilina. Un estudio multicntrico del National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) utiliz los determinantes mayor y menor para pruebas cutneas. Las enzimas en cuestin hidrolizan penicilinas, cefalosporinas o ambos frmacos (Bush, 2001; Jacoby y Munoz-Price, 2005; Walsh, 2008). John Accin de los antibiticos lactmicos en Staphylococcus aureus. El cefadroxil es el anlogo para-hidroxi de la cefalexina y sus concentraciones en plasma y orina son un poco mayores que las de la cefalexina. La mayor parte de las infecciones por estafilococos proviene de microorganismos que producen penicilinasa (Swartz, 2004). Las diferencias comentadas en las concentraciones plasmticas producidas por las isoxazolilpenicilinas dependen ms bien de diferencias en la velocidad de excrecin por orina y el grado de resistencia a la degradacin por el hgado. AL. Se ha sugerido continuar la profilaxis durante toda la vida, pues se han observado casos de fiebre reumtica aguda en la quinta y la sexta dcadas de la vida. En algunos individuos en quienes se aplica por va endovenosa la penicilina aparecen flebitis o tromboflebitis. aT, tableta; C, cpsula; O, suspensin oral; I, inyeccin. Se observan reacciones inmediatas como la anafilaxia, el broncoespasmo y la urticaria. They work by killing bacteria. La prdida del equilibrio entre el ensamblado de peptidoglucano mediado por PBP y la actividad de la hidrolasa murena (todo causado por la penicilina) ocasiona autlisis. La cefepima tiene actividad mayor que la de ceftazidima y similar a la de cefotaxima contra estreptococos y S. aureus sensible a meticilina. Tambin trata ms tipos de bacterias que hace la penicilina. DM, Richwald La ampicilina se usa para tratar determinadas infecciones que son ocasionadas por una bacteria como la meningitis (infeccin de las membranas que rodean el cerebro y la columna vertebral); e infecciones de la garganta, senos nasales, pulmones, rganos reproductivos, tracto urinario y tracto gastrointestinal. La nafcilina es un poco ms activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a penicilina G (casi todas las cepas son inhibidas por 0.06 a 2 g/ml). Erisipeloide. La incidencia global notificada de tales reacciones a las penicilinas es de 0.7 a 10%; la hipersensibilidad a dichos antimicrobianos por lo comn se extiende y comprende otros lactmicos (como las cefalosporinas, y algunos carbapenmicos). La mezlocilina, la azlocilina (ambos fuera del comercio en Estados Unidos) y la piperacilina poseen excelente actividad antimicrobiana contra muchas cepas de Pseudomonas, Klebsiella y otros gramnegativos ms. El imipenem y la cilastatina tienen una semivida ~1 h. Cuando se administra junto con la cilastatina, en la orina se recupera ~70% del imipenem administrado en forma de frmaco activo. Actividad antimicrobiana. Sykes Las cefalosporinas de la cuarta generacin como la cefepima, muestran un espectro de actividad amplio en comparacin con la tercera generacin y poseen mayor estabilidad ante la hidrlisis por plsmido y -lactamasas mediadas por cromosomas (pero no por -lactamasas KPC clase A [KPC, Klebsiella pneumoniae carbapenemase]). La reaccin de Coombs positiva surge frecuentemente en pacientes que han recibido grandes dosis de cefalosporina. Otherwise it is hidden from view. Nikaido By Gerard J. Tortora, Berdell R. Funke, and Christine L. Case Copyright 1989, 1986, 1982 by the Benjamin/Cummings Company, Inc. Con autorizacin de Pearson Education, Inc.) B. Esquema de la protena 2 de unin a la penicilina (PBP2) de S. aureus. Precisamente esta ltima etapa de la sntesis de peptidoglucano es la que inhiben los antibiticos lactmicos y antibiticos glucopptidos como la vancomicina (por un mecanismo diferente del de los lactmicos ; cap. Las penicilinas mencionadas no sustituyen a la penicilina G en el tratamiento de enfermedades que son susceptibles a ella, ni son activas contra enterococos ni Listeria. En el caso de S. aureus, el puente lo constituyen (Gli)5-D-Ala entre las lisinas. Kern Las bombas mencionadas estn compuestas de al menos tres protenas y reciben su energa de la fuerza motora de protones. Los miembros de este ltimo grupo son susceptibles de hidrlisis por -lactamasas (tipo I) codificadas cromosmicamente e inducibles. Intervienen muchos factores; entre ellos estn el mayor nmero de microorganismos relativamente resistentes en una gran poblacin, la cantidad de -lactamasa producida y la fase de crecimiento del cultivo. Spratt Se trata de una ureidopenicilina que es ms activa contra Klebsiella que la carbenicilina; su actividad contra Pseudomonas in vitro es similar a la ticarcilina. Cuatro de las cinco PBP de alto peso molecular de las cepas Streptococcus pneumoniae ms resistentes a la penicilina poseen menor afinidad por antibiticos lactmicos como consecuencia de recombinacin homloga entre las especies (fig. Medical Handsfield El mecanismo ms frecuente de resistencia a las cefalosporinas es su destruccin por hidrlisis del anillo lactmico . Muchos microorganismos grampositivos liberan cantidades relativamente grandes de -lactamasa en el medio que los rodea. c Existen otros congneres de la ampicilina; consultar el texto. La uretritis gonoccica no complicada es la infeccin ms frecuente y el tratamiento recomendado es una sola inyeccin intramuscular de 250 mg de ceftriaxona (Handsfield y Sparling, 2005). Diferencia entre amoxicilina y penicilina - Symply Faqs La penicilina G (penicilina benzatnica o bencilpenicilina) es la que tiene la mayor actividad antimicrobiana de esa clase y la nica penicilina natural utilizada en seres humanos. RM. UB, Suter No se ha dilucidado si la incidencia de endocarditis bacteriana en realidad es modificada por este tipo de farmacoprofilaxis. Dicho antibitico no es metabolizado y despus de absorcin rpida desde el tubo digestivo es excretado sin cambios en la orina. Las manifestaciones suelen persistir varias horas y en trmino de 48 h comienza a desaparecer la erupcin. Cefalosporinas de segunda generacin. Hay que pensar que aparecen cepas resistentes a penicilina en sujetos que reaccionan lentamente al tratamiento. The bactericidal action of penicillin: New clues to an unsolved mystery. Si se administran simultneamente el alopurinol y la ampicilina tambin aumenta la incidencia de erupcin. K. New -lactamases in gram-negative bacteria: Diversity and impact on the selection of antimicrobial therapy. Las dosis grandes de cefalotina (no se distribuye en Estados Unidos) han producido en algunos casos necrosis tubular aguda, y las dosis usuales (8 a 12 g/da) han ocasionado nefrotoxicidad en individuos que tenan ya una nefropata. Para obtener la cura se necesita a veces el drenaje quirrgico o escisin de la lesin. Otros casos de resistencia bacteriana a los antibiticos lactmicos provienen de la incapacidad del agente teraputico para penetrar en su sitio de accin (Jacoby y Munoz-Price, 2005) (fig. Cuando la infeccin causa . Su espectro de actividad contra grampositivos, Enterobacteriaceae y anaerobios lo hacen atractivo para uso en infecciones intraabdominales y plvicas (Solomkin et al., 2003). Una vez absorbida, la penicilina V se distribuye en el cuerpo y se excreta por los riones en una forma semejante a la que ocurre con la penicilina G. Administracin parenteral de penicilina G. Despus de la inyeccin intramuscular, en cuestin de 15 a 30 minutos se alcanzan concentraciones mximas en plasma, cifra que disminuye con rapidez porque la semivida de dicho antibitico es de 30 minutos. Sin embargo, es poca su actividad contra B. fragilis en comparacin con agentes como la clindamicina y el metronidazol. c Excepto para cepas resistentes a la meticilina. La inyeccin intramuscular de 1.2 millones de unidades de penicilina G benzatnica una vez al mes brinda resultados excelentes. Tcnicas de administracin. Es metabolizada in vivo hasta la forma de desacetilcefotaxima, que es menos activa contra muchos microorganismos, en comparacin con el compuesto original. El tratamiento de la endocarditis debe continuar durante cuatro semanas completas. (Fig. La depuracin renal se acerca al flujo plasmtico total por riones. Se alcanzan concentraciones teraputicas fcilmente en tejidos y secreciones como el lquido sinovial, el pleural, el pericrdico y la bilis. Sin embargo, las bacterias que sobreviven en el interior de las clulas viables del hospedador por lo comn estn protegidas de la accin de este tipo de antibiticos. Algunas molculas inactivan las lactamasas , y de este modo evitan la destruccin de los antibiticos lactmicos que son sustratos de tales enzimas. Con los antimicrobianos probablemente no se modifican los resultados finales del ttanos. La combinacin de ceftazidima y un aminoglucsido es el tratamiento de eleccin en la meningitis por Pseudomonas. Est compuesto por dos partes: amoxicilina y cido clavulnico. GM, et al. La administracin de penicilina G, carbenicilina, piperacilina o ticarcilina, se ha vinculado con un defecto posiblemente importante de la hemostasia, que al parecer depende de la deficiencia en la agregacin plaquetaria y puede ser causada por interferencia en la unin de los agentes agregantes a los receptores plaquetarios (Fass et al., 1987). De ese grupo, solamente siete de los 566 (1.2%) mostraron una alergia a la penicilina inmediata o acelerada posiblemente mediada por IgE, cuando se les administr penicilina (Sogn et al., 1992). Por desgracia, las cepas de gonococos productores de penicilinasa muy resistentes a la penicilina G, se han multiplicado. S. aureus resistente a la meticilina lo es porque adquiri una PBP de alto peso molecular adicional (a travs de un transposn de un organismo desconocido) con muy poca afinidad por todos los antibiticos lactmicos . Tambin aparece el gen (MecA) que codifica esta PBP nueva y es el causante de la resistencia a la meticilina en los estafilococos coagulasa negativos (Moran et al., 2006). Las enzimas para la sntesis parietal estn en la cara externa de la membrana interna, razn por la cual estas -lactamasas estn situadas estratgicamente para proteccin mxima del microorganismo. Las cefalosporinas y las cefamicinas inhiben la sntesis de la pared bacteriana en una forma semejante a como lo hacen las penicilinas. Est disponible como suspensin oral. RJ, Copelan Se ha informado que aparece en uno de cada 200 pacientes que recibieron 4.8 millones de unidades de penicilina G procanica para combatir enfermedades venreas. Infecciones por estafilococos. Actividad contra especies de Bacteroides inferior a la de la cefoxitina y el cefotetn, Similar a la tercera generacin, pero ms resistente a algunas -lactamasas. Adems, la mezlocilina y la piperacilina son tiles para tratar infecciones por Klebsiella. Ampicilina: MedlinePlus medicinas La dosis y la potencia antibacteriana de las penicilinas semisintticas se expresan en trminos ponderales. Los frmacos de esta categora poseen actividad antibacteriana similar y espectro ms amplio que el de los antibiticos que se han expuesto. Todas las bacterias poseen algunas de las entidades en cuestin; por ejemplo, S. aureus tiene cuatro PBP, en tanto Escherichia coli tiene siete cuando menos. La carbenicilina fue la primera penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas cepas de Proteus resistentes a la ampicilina. cLa cefuroxima acetilo es el ster acetiloxietilo de la cefuroxima. La ampicilina es estable en un medio cido y se absorbe perfectamente despus de ingerida. Se sealan las regiones divergentes en los genes PBP2B de siete neumococos resistentes obtenidos de diferentes pases. En promedio, 70% recibi previamente penicilina y de este grupo 33% reaccion tambin en una ocasin anterior.
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